精神科長效針劑 (Long-acting injections, LAI) 被發展來改善病人服藥順從性，比起一天口服一次或兩次的口服藥，LAI 只需一個月注射一至二次，故 LAI 減少了由病人決定是否服藥的頻率。第一代及第二代 APD LAI (antipsychotic drug long-acting injections) 的治療效果是相同的，選擇藥物的準則是考量病人對於藥物的反應性、健康狀態、之前對哪個抗精神症狀用藥有治療效果以及對不同藥物的副作用之耐受性。本文針對精神科長效針劑的藥物做整理及簡要說明，期望可以幫助大家了解精神科長效針劑的臨床應用。

關鍵字： 精神科長效針劑、Long-acting injections、LAI、APD LAI

壹、前言

思覺失調 (Schizophrenia) 在長期治療方面，一直面臨極大之挑戰。不管是病人本身的精神症狀干擾或是專業醫療所能提供的治療與協助，規律地服用口服抗精神症狀用藥 (antipsychotic drug, APD) 對於大多數的病人是有效的，然而，當病人自覺病情穩定不需服用藥物從而自行停藥時，往往導致病症再度出現，並且是造成病人生活功能及疾病惡化的主因之一，這樣的循環會一再重複發生於思覺失調病人身上¹。一旦復發，除了必須再度入院治療外，自殺風險也會提高。影響病人服藥意願的原因有很多，包括物質濫用造成的認知損害、憂鬱症狀、藥物副作用、服用藥物的不便性、覺得被污衊、發病狀態下偏執的態度與個人信念等因素。

精神科長效針劑 (Long-acting injection, LAI) 為間隔幾星期注射一次的藥物，提供治療思覺失調的另一種選擇，病人不再需要每天記得規則服用藥物，但是必須經常定期與醫師約診，並接受診察評估。長效針劑包括第一代及第二代 APD，它們的治療效果是一樣的¹。

貳、使用精神科長效針劑的優缺點

臨床建議將 APD LAI 應用於對口服藥服藥順從性較差的思覺失調病人及其他嚴重精神疾病人者；也因為可以達到穩定的血中濃度，所以也可減低疾病復發風險，APD LAI 在臨床應用的優缺點 (表一)^2,3。

 

表一 使用精神科長效針劑的優缺點^2,3

 

參、精神科長效針劑概述

從1966年第一個 LAI 藥物 fluphenazine enanthate 及 decanoate 問市後，後續有許多藥物的 LAI 跟著上市，有關目前各種 LAI 的特性比較 (表二)。Fluphenazine decanoate、haloperidol decanoate、pipotiazine palmitate、flupentixol decanoate 及 zuclopenthixol decanoate 屬於第一代的 APD LAI，其中 pipotiazine palmitate、flupentixol decanoate 及 zuclopenthixol decanoate 為非美國用藥¹。

 

表二 抗精神症狀長效針劑 (LAI) 特性比較^1,4

 

Haloperidol decanoate 及 fluphenazine decanoate 為高效度的 APD，優點是便宜，但是，因其屬於油溶類製劑，所以注射時的疼痛是缺點之一。Haloperidol LAI 的劑量是以口服劑量10-20倍換算每月的 LAI 劑量；fluphenazine 則為口服劑量1.2倍，計算上比 haloperidol 複雜些²。

第二代 APD LAI 的效果與第一代是相同的，主要是藥物的特性不同¹。Risperidone microspheres 的劑型是粉末混合生理食鹽水搖晃均勻後使用，所以注射時較不會疼痛，特別要注意的是，此藥是唯一需冷藏的 LAI。注射 risperidone LAI 後，只有1%的藥物會馬上釋放出來，所以需要搭配三星期口服藥與 risperidone LAI 合併使用，以避免藥物濃度未達穩定狀態時，病人的精神症狀發作。Risperidone LAI 口服劑量的換算原則為25 mg LAI 相當於口服2-4 mg。

Paliperidone 的成分是 risperidone 的活性代謝物9-hydroxyrisperidone，基本的藥物特性與 risperidone 相似，paliperidone 優於 risperidone 的部份為使用於肝功能不良的病人，其安全性較佳且較少藥物交互作用。Risperidone LAI 是兩週注射一次，而 paliperidone LAI 是每四週注射一次，對於未曾用過口服 paliperidone 或注射型 risperidone 的患者，paliperidone LAI 重疊口服劑型調整是需要的⁴。除非以肝功能不良的考量來選擇藥物 paliperidone，臨床上的選用還是會以risperidone LAI 為優先，除了價格因素外，畢竟兩週一次的回診比四週一次可以更加密切地觀察病人的狀況。

Olanzapine LAI 注射後的作用速度快，不需要與口服藥合併使用。Olanzapine LAI 於2000年開始臨床試驗，但是一直到2009年，FDA 才核准上市，原因是有發生嚴重副作用的可能性－注射後的瞻妄或是鎮靜的症狀，雖然只有0.1%的發生機率，故基於安全考量，注射此藥後需觀察3小時之後才能讓病人離開，臨床上儘量避免使用 olanzapine LAI 以避免此副作用之風險⁴。

肆、結論

通常在病人急性期的症狀改善，病情穩定後，就會開始考慮使用 APD LAI。第一代及第二代 APD LAI 的有效性是相同的，選擇藥物的準則是考量病人對於藥物的反應性、健康狀態、之前對哪個抗精神症狀用藥有治療效果及不同藥物的副作用特性⁵。思覺失調是一需要長期服用藥物控制的精神疾病；對於多次復發、長期順從性差的思覺失調病人來說，APD LAI 應是一個不錯的選擇，且可以有效減少復發率。