虎杖介紹
李慧娟、董維軒、陳立偉
林口長庚醫院中藥局
摘要
虎杖為蓼科多年生草本，屬於陽性植物，性喜陽光，多生長於裸露地、崩壞地或公路兩旁，由以南向及西南向山坡地為多。莖有節如杖且有虎斑而得名。莖和根，莖葉亦可入藥。有效成分含鞣質(17％)、蒽醌配醣體(大黃素,
Emodin) 、多酚類化合物之黃酮類成分檞皮素(Quercetine)及非黃酮類白藜蘆醇(Resveratrol)、虎杖苷(Polydatin)。白藜蘆醇(Resveratrol)抗氧化功用廣泛應用於現代醫學功效驗證及保健預防醫學領域及冠狀肺炎預防，而大黃素(Emodin)也是用於現代疾病治療發展。
關鍵字： 鞣質、大黃素(Emodin)、白藜蘆醇(Resveratrol)、虎杖苷、冠狀肺炎、高血脂
壹、前言
虎杖為蓼科多年生草本植物虎杖的根莖和根，莖葉亦可入藥。屬於陽性植物，性喜陽光，多生長於裸露地，莖有節如杖且有虎斑而得名。我國大部分地區均產，主產於江蘇，江西、山東、四川等地。藥用虎杖為春秋二季採挖，除去鬚根，洗淨，趁新鮮切片，曬乾。生用。
虎杖成分主要是大黃素(Emodin)、白藜蘆醇(Resveratrol)及其stilbenoid
葡萄糖苷型式虎杖苷(Polydatin),中華藥典規範含量本品之稀乙醇抽提物不得少於20.0%，水抽提物不得少於12.0%，所含大黃素(Emodin)不得少於0.60%，虎杖苷(Polydatin)不得少於0.80%。
功效活血散瘀、祛風利濕、止咳化痰、清熱解毒、活血通經。
貳、虎杖植物的基本介紹
一、學名：Reynoutria japonica
二、別名
虎杖(名醫別錄)，酸筒杆、酸桶蘆、大接骨、斑莊根，假川七、土川七、紅三七、三七、黃肉川七、粉川七、血三七、川七、黃藥子、蒤、大蟲杖、苦杖、酸杖、酸痛笋、斑庄根、蛇總管。
三、原產地
主產於江蘇、浙江、安徽、廣東、廣西、四川、雲南、河南、貴州等地，野生為主，亦有家種者。分布台灣全島
2,400~3,800 公尺的山地，各高峰都可看到它的踪跡。
四、特徵
虎杖為蓼科多年生草本，屬於陽性植物，性喜陽光，多生長於裸露地、崩壞地或公路兩旁，由以南向及西南向山坡地為多。莖有節如杖且有虎斑而得名。
莖葉花果實都有其特徵，「莖」莖粗壯、直立有細柔毛，高可達 1~2
公尺；根莖粗厚，橫臥地下，木質，黃色，節明顯，肥厚；莖圓柱形，中空，多分枝，幼嫩枝被紅色斑點。「葉」葉為卵形或闊卵形，互生，長
6~15 公分，寬 4~6
公分，先端尖銳，基部圓，呈截斷狀或楔形，邊緣無鋸齒或淺波浪狀，光滑，但葉脈上有毛；葉柄長 1~2
公分，鞘苞長 0.4~0.6 公分，膜質。「花」花單性，雌雄異株，花序呈腋生的密集圓椎花序，長
3~8 公分；花被 5 片，外輪 3 片，白色或粉紅色，長約 0.15
公分，背面有翅；在雄花中有雄蕊 8 枚，花葯甚短；雌花被片具翅，翅長 0.6~1 公分，花柱 3
枚，在開花後能增大並長出薄薄的膜狀物。花期在五月至七月上旬。「果實」果實為瘦果，呈三角形、有光澤，於七月至九月成熟；成熟時為黑色或黑褐色，外披有紅色或粉紅色增大的花被，長
0.25~0.3 公分。
五、成分
虎杖（Polygoni Cuspidati Rhizoma）為中醫臨床上風濕痺痛之常用中藥，根莖和葉都含有鞣質(17％)
其所含化學活性成分有大黃素蒽醌類化合物及白藜蘆醇、虎杖苷等活性成分(表一)，現代藥理學研究亦顯示具有顯著的鎮咳、降壓、抗菌、抗病毒、降血脂及
抑制血小板凝集等作用，其甚具經濟價值。
表一 虎杖根莖及葉成分
虎杖苷或 Piceid
是具有單晶結構的白藜蘆醇的天然前體和糖苷形式。雖然它是從雲杉或虎杖的樹皮中分離出來的，但在葡萄、花生、啤酒花球果、紅酒、啤酒花顆粒、含可可的產品、巧克力產品和許多日常飲食中可能會檢測到虎杖苷。虎杖苷具有抗炎、免疫調節、抗氧化和抗腫瘤活性。它顯示通過誘導細胞停滯和細胞凋亡來介導對結腸直腸癌細胞的細胞毒性作用。
白藜蘆醇在自然條件下以自由態(resveratrol, Res)和糖苷(Polydatin,
PD)兩種形式存在，白藜蘆醇及其糖苷的化學結構還分別存在順式和反式兩種異構體，即順式白藜蘆醇（cis-Res）、反式白藜蘆醇(trans－Res）以及順式白藜蘆醇糖苷(cis-PD)
、反式白藜蘆醇糖苷（trans-PD）而反式較為穩定，活性較強。標準品虎杖苷與白藜蘆醇之HPLC層析中(表二)，於滯留時間8.5分鐘處顯示虎杖苷素標準品的波峰(圖一)。於滯留時間20分鐘處顯示白藜蘆醇標準品的波峰(圖二)。
表二 標準品虎杖苷與白藜蘆醇之HPLC層析
圖一
圖二
Figure 3. Mechanisms of antioxidant compounds
that may possibly prevent and diminish
neurological damage in patients with COVID-19.
(1) Inhibition of the viral replication, (2)
blockage of the inflammatory response, (3)
inhibition of SARS-CoV-2 fusion/entry by
interaction with SARS-CoV-2:ACE-2 interface, (4)
inhibition of ACE2, (5) radical scavengers, (6)
modulation of endoplasmic reticulum stress, and
(7) inducing aggregation of SARS-CoV-2 spike
proteins and disruption of the viral genoma.
大黃素是一種橙黃色長針狀結晶，在丙酮中結晶為橙色，甲醇中結晶為黃色，熔點256℃～257℃，具有蒽醌的特殊反應，幾乎不溶于水，溶于乙醇及碱溶液。大黃素為蓼科植物虎杖的乾燥根莖和根。掌葉大黃的根莖，屬植物型藥劑。可用作瀉藥，雖有瀉下活性，但由於體內易被氧化破壞，實際上瀉下作用很弱，如與糖結合成苷類(大黃素-1-O-β-D-葡萄糖苷和大黃素-8-O-β-D-葡萄糖苷)則可發揮瀉下作用。
參、白藜蘆醇現代應用
白藜蘆醇在現代醫學功效驗證及保健預防醫學領域功能應用很廣泛，一、抗腫瘤作用，二、對心血管系統的作用，三、抗氧化、抗自由基作用，四、抗菌作用，五、抗衰老作用，六、雌激素作用，七、對免疫系統的調節作用，八、具有調節免疫、抗病毒、保肝，九、用作添加劑加到藥品、酒類或化妝品中做為一種新型美容保健品以延緩人的衰老，保持肌膚水分，祛除瘡類、黃褐斑等。
白藜蘆醇抑制血小板聚集，能明顯抑制誘導的兔血小板聚集。白藜蘆醇苷能阻斷血小板α2-受體的作用，抑制鈣內流，促進PGl2的釋放，減少TXA2的生成，可能是白藜蘆醇抑制血小板聚集，防止血栓形成的重要機制。保護血管內皮細胞，白藜蘆醇苷靜注可減少大鼠島狀皮瓣瘀血后靜脈內血栓形成和內皮細胞損傷，其機制可能是減輕脂質過氧化和纖維蛋白原所致的組織學損害。(Figure1、Figure2)
白藜蘆醇(Resveratrol)對COVID-19前瞻性輔助治療也是一個預防醫學重要議題。(Figure3)
藜蘆醇被證明可以減輕涉及 SARS-CoV-2 發病機制的主要途徑，包括調節腎素-血管緊張素系統
(RAS) 和血管緊張素轉換酶 2 (ACE2) 的表達，刺激免疫系統和下調促炎細胞因子的釋放。
肆、大黃素藥理作用及未來醫療應用
大黃現代藥理作用一、抗腫瘤活性，二、抗微生物生長作用：厭氧性細菌，三、免疫抑制作用，四、解痙、止咳作用，五、對心血管系統的作用，大黃素在小劑量對離體蟾蜍心臟有興奮作用，而大劑量則有抑制作用。大黃素還有降壓作用，六、利尿作用可使尿中鈉和鉀含量增加，促進輸尿管蠕動，增加尿量，七、瀉下作用，抑制鈉和鉀離子從腸腔轉運至細胞，使水分滯留在腸腔內，刺激大腸，促進其蠕動，從而產生瀉下作用，但作用較弱。
大黃素(Emodin)是一種蛋白激酶CK2抑制劑(Protein Kinase CK2
inhibitor)而具有抗腫瘤活性、抗微生物生長、免疫抑制作用。酪蛋白激酶 2 ( EC
2.7.11.1
)(CK2/CSNK2)是一種絲氨酸/蘇氨酸選擇性蛋白激酶，與細胞週期控制、DNA
修復、晝夜節律調節和其他細胞過程有關。CK2
的失調與作為突變細胞潛在保護機制的腫瘤發生有關。適當的 CK2 功能對於細胞的存活是必要的。
在SARS-CoV-2(COVID-19)感染的Caco-2細胞中，CK2的磷酸化酶活性增加，導致多種細胞骨架蛋白磷酸化。這些受感染的細胞還顯示出與出芽病毒顆粒相關的含有
CK2 的絲狀偽足突起。因此，突起可以幫助病毒感染鄰近的細胞。在這些相同的細胞中，CK2 抑製劑silmitasertib顯示出有效的抗病毒活性。Senhwa
Biosciences和美國國立衛生研究院已宣布，他們將評估silmitasertib治療COVID-19感染的療效。
大黃素(Emodin)在未來醫學疾病應用上陸續在發表,用於細菌病毒感染、肝炎、關節炎、胰臟炎、氣喘、膽結石、阿茲海默症、及潰瘍性結腸炎等。
伍、顯微鑑別
一、 藥材組織
外層為木栓層，由5~10列扁平細胞組成，呈棕紅色。
皮層窄，皮層及韌皮部散有中柱鞘纖維及草酸鈣簇晶。形成層環形。木質部細胞木質化，紋孔明顯，導管較小，單個或數個成束散列於木質部細胞間。髓線細胞壁木質化，細胞類長方形排列，紋孔較密。(Figure
4)
二、粉末顯微鑑別
本品粉末黃棕色，可見棕色木栓層碎片。草酸鈣簇晶多，形大，直徑約50~80
mm。偏光顯微鏡下呈亮白色至多彩色。
澱粉粒多，單粒或4個粒聚成複粒。偏光顯微鏡下呈黑十字。導管多為有緣孔紋導管。木纖維可見，偏光顯微鏡下呈亮白色至多彩色。(Figure
5)
陸、中藥虎杖飲片基本介紹
一、基原
虎杖入藥始見於《雷公砲炙論》。《別錄》列為中品，蓼科植物虎杖Polygonum
cuspidatum Sieb.et Zucc.的乾燥根莖和根。
二、產地
主產於江蘇、浙江、安徽、廣東、廣西、四川等地。
三、採收加工
春、秋二季採挖，除去鬚根，洗淨，趁鮮切短段或厚片，曬乾。
四、性味歸經
苦，微寒。歸肝、膽、肺經。
五、含量
本品之稀乙醇抽提物不得少於20.0%，水抽提物不得少於12.0%，所含大黃素(Emodin)不得少於0.60%，虎杖苷(Polydatin)不得少於0.80%。
六、雜質檢查及其他規定
(一) 乾燥減重─本品以105℃乾燥5小時，其減重不得超過12.0%。
(二) 總灰分─本品之總灰分不得超過5.0%。
(三) 酸不溶性灰分─本品之酸不溶性灰分不得超過1.0%。
(四) 二氧化硫─本品之二氧化硫殘留量不得超過150 ppm。
(五) 砷(As)─本品之砷限量3.0 ppm。
(六) 鎘(Cd)─本品之鎘限量1.0 ppm。
(七) 汞(Hg)─本品之汞限量0.2 ppm。
(八) 鉛(Pb)─本品之鉛限量5.0 ppm。
七、性狀鑑別
多為圓柱形短段或不規則厚片，長1~7cm，直徑0.5~2.5cm。外皮棕褐色，有縱皺紋和鬚根痕，切麵皮部較薄，木部寬廣，棕黃色，射線放射狀，皮部與木部較易分離。根莖髓中有隔或呈空洞狀。質堅硬。氣微，味微苦、澀。
八、用法與用量
內服：煎湯，9~15g；或入丸散。外用：適量，研末調敷，製成煎液或油膏塗敷。
九、功效
利濕退黃，清熱解毒，活血祛瘀， 化痰止咳，瀉下通便。
柒、中藥虎杖方劑用於高血脂
高脂血症是，現代人最常見的疾病，動脈硬化、冠心病、腦中風等原兇，本病在中醫典籍並無具體的描述，僅有「痰濕」、「濁阻」、「肥胖」相似之論述；歸究病因多因飲食傷脾、勞心思慮過度、老年機能退化所致。屬中醫「污血病」範疇，本病之屬性為「本虛標實」。丹參降脂散是臨床上不分病因首選之處方，可搭配不同之體質給與與適當之調整。
丹參降脂散組成及原主要作用：
一、虎杖：含大黃素，可減少外源性膽固醇過多進入體內
二、澤瀉：干擾膽固醇的吸收
三、何首烏：抑制腸道吸收膽固醇並促進血漿中膽固醇的運輸及清除
四、決明子：含有蘆薈大黃素，能促進腸管蠕動，抑制膽固醇吸收
五、茵陳：含有香豆類素，可降低血清及主動脈弓段膽固醇含量
六、山楂：可減輕脂類在器官沈積
七、三七：含黃酮，有降脂作用
八、丹參：有降低膽固醇之作用，增加冠狀血流
九、蒲黃：減少膽固醇在腸道吸收，並促進排出
十、薑黃：促進膽汁排泄，達到降脂作用
捌、結論
虎杖為活血化瘀藥，本品苦寒，長於走下焦，利小便，使濕熱從小便而出，常用於黃疸、淋濁、帶下等下焦濕熱證。入肝經，走血分，能活血行瘀，通經消癥，凡瘀血阻滯之經閉痛經、癥瘕積聚、跌打損傷等皆可運用。入肺經，能清降肺氣，止咳化痰，用於肺熱咳嗽，兼能凊解熱毒，瀉熱通便，可用於癰腫瘡毒、水火燙傷、毒蛇咬傷，及熱結便秘。
使用注意事項:本品苦寒泄降，故脾虛便搪者忌服，孕婦慎用。虎杖中含有大黃素、鞣質及多種酚性化合物，有小毒不宜超量及長期使用。超量服用可刺激胃粘膜產生反應。不良反應主要表現為噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉，常因失水過多產生昏迷、虛脫、休克等，長期服用有血小板減少及出血假傾向，大劑量可造成肝細胞損傷，引起肝功能異常，導致白細胞減少，偶見血尿。
虎杖所含鞣質可與維生素B1永久結合，故長期大量服用虎杖時，應酌情補充維生素B1，也不宜與Tetracyclines、Erythromycin、Rifampicin併用，和西藥併用時，在胃腸道生成鞣酸鹽沉澱，西藥難以吸收，降低生體可用率和藥效。
而不良反應防治，過量服用後催吐、洗胃，服用藥用炭吸附毒物，並止瀉。靜脈滴往葡萄糖鹽水及對症治療。
Introduction of Knotweed
Hui-Chuan Lee, Wei-Hsuan Tung, Li-Wei Chuan
Chinese Pharmacy, Linkou Chang Gung Hospital
Abstract
Polygonum cuspidatum is a perennial herb of
Polygonaceae. It is a heliophyte plant. It likes
sunlight. It mostly grows on bare land,
collapsed land or on both sides of roads. It is
mostly hillside from south to southwest. The
stem is knotted like a stick and is named after
the tabby. Stems and roots, stems and leaves can
also be used as medicine. Active ingredients
include tannin (17%), anthraquinone glycosides
Emodin, polyphenolic flavonoids Quercetine and
non-flavonoid Resveratrol, Polygonum cuspidatum
glycoside (Polydatin). Resveratrol's antioxidant
properties are widely used in modern medical
efficacy verification, health care preventive
medicine and prevention of coronary pneumonia,
while Emodin is also used in the development of
modern disease treatment.
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